Medicamentos

NICETILE medicamento – para que sirve

Laboratorio

Roche

Composición

Cada comprimido recubierto contiene: clorhidrato de L-acetilcarnitina 590mg (equivalente a L-acetilcarnitina base 500mg). La sal del clorhidrato de la L-acetilcarnitina es un polvo blanco, cristalino, higroscópico, muy soluble en agua, soluble en alcohol caliente, prácticamente insoluble en éter o acetona y tiene un pK de 3,59. Fórmula empírica: C9H18O4NCl. Peso molecular: 239,70.

Propiedades

La L-acetilcarnitina es el isómero natural de una sustancia presente en condiciones fisiológicas en diversos sitios del organismo, entre ellos el sistema nervioso. Se sintetiza por acetilación reversible de la L-carnitina en el nivel miticondrial, proceso mediado por la L-acetilcarnitinotransferasa. Junto con la L-carnitina, la L-acetilcarnitina está involucrada en el transporte de los ácidos grasos de cadena larga a través de las membranas mitocondriales, para ser sustrato de la betaoxidación hasta convertirse completamente en acetil CoA. De esta manera, previene la acumulación tóxica de ácidos grasos en la mitocondria y promueve la producción celular de energía. La L-acetilcarnitina tiene efectos restauradores y preventivos demostrados sobre los daños que ocurren, en los nervios periféricos y autonómicos, en la diabetes.En estudios preclínicos y clínicos se demostró que la L-acetilcarnitina revierte o previene la disminución en la velocidad de conducción motora y sensitiva, y la atrofia axonal que ocurren en los nervios periféricos en la diabetes. En estos modelos la L-acetilcarnitina demostró atenuar las alteraciones en la sustancia P, VIP y metencefalina, y normalizar la permeabilidad vascular, la actividad de la ATPasa Na/K, la tasa de ácido linoleico/ácido araquidónico y la concentración de carnitina alteradas en los animales no tratados. En los análisis morfométricos de los nervios periféricos en animanles diabéticos la L-acetilcarnitina previene la desmielinización paraganglionar y la atrofia nerviosa e incrementa la fijación del factor de crecimiento neuronal (NGF) a los receptores y la regeneración de las fibras, lo que mejora la velocidad de conducción nerviosa.Asimismo, en modelos experimentales de lesión traumática de nervios periféricos en ratas, se comprobó que la L-acetilcarnitina ejerce un efecto favorable en la regeneración de los nervios dañados y en la remodelación sináptica. Fueron realizados estudios de SPECT (tomografia computarizada por emisión de un fatón) en 30 pacientes que padecían demencias tipo Alzheimer (21 pacientes) tratados con NICETILE. El flujo sanguíneo regional cerebral (rCBF), usado como índice de la actividad funcional cerebral, fue medido antes y después de la administración de L-acetilcarnitina. Las dosis de 1,5 a 2g de NICETILE elevaron en forma significativa la captación del trazador en las regiones frontales, temporales y parietales. Estos estudios sugieren una reversión parcial en los déficit de flujo sanguíneo cerebral. NICETILE mostró un efecto beneficioso al atenuar la tasa de deterioro y mostrar un efecto positivo en los test neuropsicológicos, en pacientes con enfermedad de Alzheimer.Estos resultados se observaron en un estudio multicéntrico europeo, realizado con 130 pacientes con diagnóstico de enfermedad de Alzheimer, tratados durante un año con NICETILE y controlados contra placebo.

Farmacocinética

En hombres y mujeres normales, la L-acetilcarnitina tiene una biodisponibilidad de 7% + – 2%, propia de su calidad de sal de amonio cuaternario, pero hay un significativo aumento dosisdependiente de la AUC (área bajo la curva) de los niveles plasmáticos, por encima de los niveles endógenos, al administrar dosis de 1,5; 3 y 4g/día por vía oral. La biodisponibilidad no es afectada por la ingestión alimentaria. La observación de niveles elevados de L-acetilcarnitina, por encima del nivel plasmático basal durante 24 horas, avala un régimen de administración de 3 tomas diarias. Intervalos mayores entre dosis llevarían inevitablemente a que en algunos períodos los niveles de L-acetilcarnitina se acerquen o igualen las concentraciones basales.Los estudios de concentración plasmática en individuos mayores de 65 años no mostraron diferencia respecto de la población más joven. La metabolización en el organismo de la L-acetilcarnitina daría origen a compuestos desesterificado y transesterificados, y el principal metabolito hallado en orina es el N-óxido de trimetilamina (TMO). La excreción es principalmente renal y los niveles plasmáticos se elevan en pacientes cuya filtración glomerular es menor que 40ml/min.

Indicaciones

NICETILE está indicado en la prevención y en el tratamiento del deterioro estructural y funcional, y en la sintomatología de la polineuropatía diabétic

Publicaciones relacionadas

Botón volver arriba